Налтрексон является антагонистом опиоидов, который используется для лечения расстройств, связанных с употреблением алкоголя и опиоидной зависимости. Он был разработан в 1963 году и запатентован в 1967 году. В 1984 году налтрексон был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах. Во время экспериментов с крысами в Университете Пенсильвании доктор Джозеф Вольпичелли впервые обнаружил способность налтрексона лечить алкоголизм. До этого лишь активированный уголь при похмелье был единственным медицинским препаратом для алкоголиков.
Рекомендации
По оценкам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), во всем мире более 75 миллионов человек страдают от алкоголизма или зависимости. Налтрексон является антагонистом мю-опиоидов. Он одобрен FDA для лечения алкоголизма и опиоидной зависимости. Использование не по назначению включает лечение холестатического зуда у взрослых.
Другое клиническое применение налтрексона - опиатная токсичность / зависимость. Экзогенные опиоиды включают обычно назначаемые обезболивающие препараты, такие как гидрокодон, оксикодон и др. и наркотики, такие как героин. Героин вызывает эйфорию в гораздо более высоких дозах, чем те, которые предписаны медицинскими работниками для облегчения боли. Героин приводит к зависимости через эйфорию, которую он вызывает у своих обидчиков.
Передозировка опиоидами может привести к коме и дыхательному компромиссу. Опиоиды действуют главным образом через мю-рецептор, хотя они оказывают влияние на мю, дельта и каппа-опиоидные рецепторы. Синтетические опиоидные антагонисты могут модифицировать действие опиоидов на эти рецепторы.
Налтрексон конкурирует как антагонист опиоидных рецепторов и может быть использован для лечения алкогольной и опиоидной зависимости.
Сфера применения
Лекарства, используемые для лечения алкогольной и опиоидной зависимости, направлены на изменение их усиливающего воздействия на эйфорию. Налтрексон фармакологически эффективен против алкоголя и опиоидов, блокируя мю-опиоидный рецептор. Эндогенные опиоиды участвуют в модулировании алкоголя и опиоидов, усиливая их действие. Налтрексон блокирует действие опиоидов и предотвращает опиоидную интоксикацию и физиологическую зависимость от потребителей опиоидов. Налтрексон также изменяет ось гипоталамус-гипофиз-надпочечник, чтобы подавить потребление этанола.
Дозировка
Налтрексон выпускается в виде таблеток для перорального приема (50 мг), а обычная доза для лечения алкоголем составляет от 50 до 100 мг. Композиция налтрексона также доступна для инъекций депо (380 мг). Абсорбция налтрексона практически завершена после перорального приема, но имеет обширный эффект первого прохода. Выведение налтрексона происходит преимущественно с мочой. После перорального введения период полувыведения составляет 4 часа, а после внутримышечной инъекции (IM) период полувыведения составляет 5-10 дней.
Налтрексон можно назначать 3 раза в неделю в дозах от 100 до 150 мг или в форме депо для ежемесячного введения. Налтрексон обычно сочетается с альфа-2-агонистом, который сводит к минимуму дискомфорт пациента на стадии отмены, чтобы сократить продолжительность отмены опиоидов. Еще одним преимуществом быстрой опиатной детоксикации является сокращение времени между употреблением опиоидов и началом длительного лечения налтрексоном для предотвращения рецидива. Скорость быстрой детоксикации опиатов с использованием налтрексона и клонидина варьируется от 75% до 81% по сравнению с 40% для метадона и клонидина отдельно.
Исследования показали, что после употребления алкоголя носители G-аллеля могут испытывать более высокий уровень тяги и более сильную эйфорию.
Больше о борьбе с алкоголизмом здесь: https://dispanseri.ru/